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一种基于静电纺丝技术的粉雾剂及其制备方法

实验指南    2021-09-18 14:16
一、背景

  近年来随着对肺功能以及哮喘、肺气肿、慢性阻塞性肺病和囊性纤维化等疾病的 深入了解,人们已认识到吸入给药是治疗上述疾病较为简单有效的给药途径之一。传统药 物制剂存在顺应性差缺乏靶向性药物作用与全身毒副作用大等缺点,影响临床的疗效。吸 入剂作为一种肺部给药的制剂起局部作用,给药剂量明显降低,毒副作用小,正好可以避免 或降低上述问题且顺应性好;无胃肠道降解作用;无肝脏首过效应;特别适用于需进行长期 注射治疗的病人。

  在粉雾剂的开发与制备中处方与微粉化的技术显得十分重要。传统的微粉化的方 式为喷雾干燥与冷冻干燥,其中喷雾干燥最为常用,喷雾干燥通过参数的设置(如进风的温 度,压力,流速等)可以控制制备药物的粉体学性质如将粒径控制在1-5um(空气动力学粒 径)之间使药物据有高的肺部沉积率。但是喷雾干燥是利用热的气流将液态物料干燥,不适 用与热敏感药物、具有特殊结构、具有生物活性药物等药物如蛋白类与酶类,脂质体的干 燥。通常这类药物运用冷冻干燥进行干燥,冷冻干燥是利用冰晶升华的原理,在高度真空的 环境下,将已冻结了的物料的水分不经过冰的融化直接从冰固体升华为蒸汽,冷冻干燥能 很好的保持药物原有的活性与特定的形态。但冷冻干燥存在可操作性差的缺点,难以控制 干燥的产物的粉体学性质,以至于冷冻干燥的产物流动性差,往往需要二次加工。

二、实验步骤

  将200mg尼达尼布原料药与10mgPVPK30混合,将其加入10ml三氯甲烷,磁旋30分钟 后水域超声20分钟将溶液混合均匀,作为内核溶液。 将750mg牛血清蛋白、200mg甘氨酸、40mgPEO混合后加入10ml去离子水中,磁旋30分钟后水浴超声20分钟,将其混合分散均匀,作为外壳溶液。

  将所述内核溶液和外壳溶液分别装入不同的注射器,将两个注射器放置到静电纺 丝机上,并与同一个枪头连接,采用同轴静电纺丝将溶液电纺干燥,电压设置为26KV,外壳 流速为0 .5ml/h,内核设置为0 .4ml/h,枪头与接受距离设置为15cm,溶液通过高压电微粉化 形成固体粉末并喷射到接收板的锡箔纸上。电纺完成后将锡箔纸上药物粉末刮下来收集,过800目筛。

  结果:电镜图显示,制得的产物为较规则的微球粒径较均一,参考中国药典 2015版测得产物空气动力学粒径为3 .8±0 .4μm,流动性参数休止角为39.2°,吸湿性结果为 3.5%,肺部沉积率NGI测定为35.0%。

  结论:产物粒径较均一,吸湿性低,流动性好,肺部沉积率高,均符合2015版中国药 典相关规定十分适合长期肺部给药。